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Danksagung
3
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Inhaltsverzeichnis
5
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11 EXPERIMENTELLER TEIL 163
8
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12 LITERATURVERZEICHNIS 294
14
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Abbildungsverzeichnis
15
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Verzeichnis der Schemata
18
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Verzeichnis der Tabellen
19
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Abkürzungen und Akronyme
20
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Verzeichnis der Aminosäuren
23
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1.3 Risikofaktoren
29
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1.5.1 Der APP-Metabolismus
33
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1.5.2 Aspartylproteasen
37
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1-Aktivität (IC
45
-
1. Es konnten keinerlei
45
-
[119,120]
52
-
[130-132]
54
-
[133-137]
54
-
[139,140]
54
-
[141-143]
54
-
[136,137]
55
-
Reduzierende Bedingungen
56
-
Oxidierende Bedingungen
56
-
[146,147]
57
-
Superoxid↑
63
-
[180,181]
64
-
2 Wirkstoffdesign
65
-
[186,187]
69
-
[189,190]
69
-
[194,195]
71
-
[196,197]
72
-
2.4 Pharmakokinetik
74
-
[209,210]
75
-
Inhibitoren
80
-
[224-229]
84
-
[228,230]
84
-
[233-235]
91
-
Akzeptor
96
-
Emission
97
-
Anregung
97
-
1 bilden. Für
101
-
1. Zur Verfügung
102
-
Asparaginsäureaktivierung
103
-
Terminus
107
-
5.3 Synthese
108
-
Sekretase-Inhibitors
115
-
6.2 Syntheseplan
116
-
6.3 Synthese
118
-
7.1 Einleitung
120
-
7.3 Synthese
122
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7.4 Biologische Aktivität
124
-
Aβ-Gehalt [%]
125
-
(% control ± SD)
126
-
= cell death
127
-
Gehalt [%]
128
-
200-203 geschehen ist
130
-
8.1 Einleitung
131
-
Screening mit CATALYST
132
-
Screening
134
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8.3 Algorithmen in CATALYST
136
-
Poling-Funktion genannt
140
-
5.3)MAlog()Alog( >
143
-
1. Generation der
144
-
5.3)MAlog()Alog( >−
146
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-feature
148
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9.1 Einleitung
155
-
235), bei denen in ersten
156
-
256 ins Auge gefasst. Sie
156
-
9.3 Synthese
159
-
Ausbeuten
160
-
370 (Schema
169
-
9.4 Biologische Aktivität
173
-
10 Zusammenfassung
182
-
10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren
184
-
10.4 Inhibition von GSK3β
185
-
10.5 Tau-Inhibitoren
186
-
11 Experimenteller Teil
187
-
Bromacetamide 86-89
189
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N HCl-Lsg
190
-
Tetramsäuren 43-85
196
-
Tetronsäuren 95-100
223
-
N HCl-Lsg. (3 x 30
237
-
11.9 Synthese von DAPT (13)
243
-
Derivate 149-153
245
-
N HCl-Lsg. (3 x 30 mL), 0.1N
246
-
DAPT-Derivats 152
250
-
N HCl-Lsg. (3 x 10 mL)
253
-
N HCl-Lsg. (3 x 20
253
-
200-203
255
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346/347
297
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12 Literaturverzeichnis
318
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Lebenslauf
329
-
Veröffentlichungen
331
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