
5 Design von Presenilin1-Inhibitoren durch Asparaginsäureaktivierung
88
H
N
OH
O
O
O
167
156
H
2,
Pd/C
EtOH, 3h
OH
O
F
F
159
TFA, DCM
quantitativ
H
2
N
165
O
H
N
N
H
O
H
N
O
166
PyBroP, DCM
85%
168
28%
O
154
H
2
N
N
H
O
H
N
O
169
95%
EDAC/HOBt
TEA, DCM
78%
H
N
N
H
O
H
N
O
152
O
F
F
N
H
O
O
OH
O
N
H
O
O
H
N
O
H
2
N
H
N
O
EDAC/HOBt
TEA, DCM
Schema 5.6. Alternative Synthese der am C-Terminus veränderten DAPT-Verbindung 152.
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